GEFCY - 250

吉非替尼（250 毫克）

它是一种用于治疗乳腺癌、肺癌和其他癌症的药物。吉非替尼是第一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶结构域的选择性抑制剂。靶蛋白 (EGFR) 是一个受体家族，包括 Her 1(erb-B1)、Her 2(erb-B2) 和 Her 3(erb-B3)。EGFR 在某些类型的人类癌症（例如肺癌和乳腺癌）的细胞中过度表达。这会导致抗凋亡 Ras 信号级联的不适当激活，最终导致不受控制的细胞增殖。对吉非替尼敏感的非小细胞肺癌的研究表明，EGFR 酪氨酸激酶结构域的突变负责激活抗凋亡通路。这些突变往往会增加对酪氨酸激酶抑制剂（如吉非替尼和厄洛替尼）的敏感性。
GEFCY - 250

作用机制：

吉非替尼通过与酶的三磷酸腺苷 (ATP) 结合位点结合来抑制 EGFR 酪氨酸激酶。因此，EGFR酪氨酸激酶在激活抗凋亡Ras信号转导级联反应中的功能被抑制，恶性细胞也被抑制。
吉非替尼是一种苯胺基喹唑啉，化学名称为 4-Quinazolinamine，N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-4-morpholin] propoxy)。片芯：乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁。涂层：羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇 300、二氧化钛、红色氧化铁和黄色氧化铁。

药代动力学特性：

吸收：

吉非替尼的血浆峰值水平出现在 3-7 小时内。健康志愿者和癌症患者的绝对生物利用度约为 60%。颗粒制剂、经典片剂的分散给药或通过鼻胃管给药对生物利用度没有显着影响。食物对吉非替尼暴露仅具有中度和临床非显着影响。

分布：

吉非替尼广泛分布于组织中，并与蛋白高度结合（与白蛋白和 AGP），从而导致 1400L 的大量分布和 48 小时的长半衰期。中枢神经系统的渗透性较差，可能是 ABCB1 介导的血脑屏障外排的结果。药物优选分布到高度灌注的组织(肺、肝、肾和胃肠道)，包括肿瘤组织。

代谢：

体外研究表明，吉非替尼通过 CYP3A4、CYP3A5、CYP2D6 和肝外酶 CYP1A139 代谢。主要代谢物是 O-去甲基衍生物 (M523595)，其浓度与吉非替尼相似，通过 CYP2D6 代谢形成。

排泄：

约 90% 的吉非替尼在 10 天内在粪便 (86%) 和尿液 (0.5%) 中回收，表明肾脏排泄不是主要的消除途径。

副作用：

  1. 面部、手臂、手、小腿或脚肿胀或肿胀

  2. 眼睛灼热、干燥或发痒

  3. 视力改变

  4. 呼吸困难或吃力

  5. 胸闷

  6. 手刺痛或脚

  7. 体重异常增加或减少

  8. 喘息。

药物相互作用：

导致胃 pH 值持续显着升高的药物（组胺 H2 受体拮抗剂，如雷尼替丁或西咪替丁）可能会降低吉非替尼的血浆浓度，因此可能会降低疗效。

母乳喂养：

在母乳喂养期间使用 Gefcy 250 片剂可能不安全。有限的人类数据表明，该药物可能会进入母乳并伤害婴儿。

生育能力：

必须建议育龄妇女在治疗期间不要怀孕。

注意事项：

  1. 不建议在怀孕期间使用。它可能会对未出生的婴儿造成伤害。

  2. 如果您对它过敏，请告诉您的医生或药剂师；或者如果您有任何其他过敏症或任何其他疾病，如肺部疾病（例如肺纤维化）、严重的肾脏疾病、眼睛问题、胃/肠道溃疡、吸烟、已经扩散到肠道的癌症。

剂量：

吉非替尼的推荐日剂量是一片 250 毫克的片剂，有或没有食物。更高的剂量不会产生更好的反应并导致毒性增加。

行动持续时间：

如果需要使用质子泵抑制剂治疗，请在最后一次给药后 12 小时或在下一剂质子泵抑制剂给药前 12 小时服用吉非替尼。在使用 H 2受体拮抗剂或抗酸剂后 6 小时或前 6 小时服用吉非替尼。

不良反应：

与异常实验室值相关的药物不良反应频率是基于患者相关实验室参数从基线变化 2 个或更多 CTC 等级。

储存：

储存在受控室温 20-25°C (68-77°F)。

过量：

没有针对吉非替尼过量的特殊治疗。观察到的不良反应主要是腹泻和皮疹。与过量服用相关的不良反应应对症治疗。

禁忌症：

对吉非替尼或吉非替尼的任何其他成分有严重超敏反应的患者禁用吉非替尼。

警告：

您的医生会要求进行某些实验室检查，以检查您的身体对吉非替尼的反应。

不要让其他人服用您的药物。向您的药剂师询问关于重新配药的任何问题。
您需要保留一份您正在服用的所有处方药和非处方药（非处方药）以及维生素、矿物质或其他膳食补充剂等任何产品的书面清单。每次去看医生或入院时，都应随身携带此清单。在紧急情况下随身携带也是很重要的信息。

怀孕：

给孕妇服用吉非替尼可能会对胎儿造成伤害。


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