作用机制：

伊马替尼特异性抑制 Bcr-Abl 细胞增殖。它与 ATP 竞争酪氨酸激酶的 ATP 结合位点。在体外试验中，伊马替尼抑制 Bcr-Abl、c-Abl 和血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶。

伊马替尼口服给药，并以盐（甲磺酸伊马替尼或甲磺酸盐）的形式配制成硬胶囊或片剂。每片含有 100 或 400 毫克伊马替尼游离碱。对于处于不同阶段（慢性、加速、急变期）或 Kit 阳性不可切除和/或转移性 GIST 的费城染色体阳性 CML 成年患者，推荐剂量为 400 毫克或 600 毫克，每日一次，随餐服用，作为单一疗法。在患有 CML 的儿童中，每日剂量范围为 260mg/m2 至 340mg/m2。治疗持续到疾病进展或不可接受的毒性。

药代动力学特性：

吸收：

伊马替尼口服后吸收迅速，2 小时血浆浓度达峰值。伊马替尼的生物利用度约为 98%，这与口服制剂（溶液、胶囊或片剂）或剂量（100mg 或 400mg）无关。
分布：

伊马替尼广泛分布于组织中并与蛋白质高度结合，主要与白蛋白和α1-糖蛋白 (AGP) 结合，转化为 435 L 的大量分布和 18 小时的长半衰期。伊马替尼仅在有限程度上渗透到脑脊液 (CSF) 中。
代谢：

伊马替尼主要通过 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢，CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19 和 CYP1A2 起次要作用。携带 CYP2D6 多态性（*4 个等位基因）的患者表现出表观清除率降低，表明 CYP2D6 在体内似乎对伊马替尼的代谢很重要。主要代谢物是 CGP74588，约占伊马替尼 AUC 的 10%，在体外具有相似的效力。
排泄：

伊马替尼主要通过肝脏消除。肾脏仅排泄极少量的药物及其代谢物。在健康志愿者中，单剂伊马替尼 81% 的剂量在 7 天内从尿液和粪便中回收。

药物相互作用：
当伊马替尼与其他医药产品共同给药时，存在药物相互作用的可能性。伊马替尼与蛋白酶抑制剂、唑类抗真菌药、某些大环内酯类、治疗窗窄的 CYP3A4 底物或华法林和其他香豆素衍生物合用时应谨慎。

预防措施：

您的医生必须定期检查您的进展，以确保该药正常工作。可能需要验血以检查不良影响。请务必遵守所有约会。
在怀孕期间使用该药会伤害未出生的婴儿。在治疗期间和最后一次服药后 14 天内使用高效的避孕措施（特别是如果您是性活跃的女性患者），以防止怀孕。如果您认为自己在使用该药时怀孕了，请立即告诉您的医生。

使用该药治疗期间可能会发生严重的皮肤反应。如果您在使用该药时出现水泡、脱皮或松动、皮肤发红、严重的痤疮或皮疹、皮肤溃疡或溃疡，或者发烧或发冷，请立即与您的医生联系。
使用该药治疗期间可能会出现一些严重的副作用，例如黑色、柏油样大便、严重的胃痛或呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质。
在您接受伊马替尼治疗期间以及停止治疗后，未经医生批准，请勿进行任何免疫接种（疫苗接种）。伊马替尼可能会降低您身体的抵抗力，并且您有可能感染免疫接种旨在预防的感染。此外，居住在您家中的其他人不应服用口服脊髓灰质炎疫苗，因为他们有可能将脊髓灰质炎病毒传染给您。此外，避免最近服用口服脊髓灰质炎疫苗的人。不要靠近他们，也不要和他们在同一个房间里呆太久。如果您无法采取这些预防措施，则应考虑佩戴覆盖鼻子和嘴巴的防护面罩。

母乳喂养：

伊马替尼及其活性代谢物都可以分布到人乳中。

生育能力：

担心伊马替尼治疗后生育能力的患者应咨询他们的医生。

剂量：

400mg或600mg的剂量应每天给药一次，而800mg的剂量应作为400mg每天两次给药。

作用时间：
大约 18 小时。

不良反应：
应建议患者在伊马替尼治疗期间是否出现副作用，包括发烧、呼吸急促、便血、黄疸、体重突然增加、心力衰竭症状，或者是否有心脏病史心力衰竭的疾病或危险因素。

储存：

不要储存在 30 摄氏度以上。
储存在原包装中以防止受潮。
让所有药物远离儿童和宠物。

过量：

过量会导致严重的肌肉痉挛。

禁忌症：

对伊马替尼或甲磺酸伊马替尼的任何其他成分过敏的患者禁用甲磺酸伊马替尼。

警告：

可能会出现胃部不适、恶心/呕吐、腹泻、头痛、肌肉/关节疼痛、肌肉痉挛、头晕、视力模糊或嗜睡。如果这些影响中的任何一个持续或变得更糟，请立即告诉您的医生或药剂师。
怀孕：

应建议育龄妇女避免怀孕。